Из зайцегуба опьяняющего готовят следующие лекарственные препараты: спиртовую настойку (Tinctura Lаgochili), таблетки, покрытые оболочкой (Tabulettae extracti Lagochii obductaе), и водный настой (Lаgochilus inebrians Bunge). Зайцегуб опьяняющий стимулирует процесс свертывания крови, усиливая протромбин образовательную функцию печени, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, активирует протромбин плазмы и повышает тонус мускулатуры матки. Большой объем экспериментальных исследований, проведенных с галеновыми и неогаленовыми формами зайцегуба опьяняющего, позволил выявить высокую гемостатическую активность растения. Препараты из него повышают коагуляционную способность крови как путем активации плазменных и клеточных факторов свертывания, так и за счет депрессии противосвертывающей системы. Именно поэтому препараты на основе зайцегуба опьяняющего применяются в качестве кровоостанавливающих средств при различных кровотечениях, например, маточном, легочном, геморроидальном, носовом, гемофилическом. Лекарства используют и в профилактических целях, в частности перед очередной менструацией или за несколько дней до хирургического вмешательства. Для предупреждения повышенной кровоточивости препараты из зайцегуба опьяняющего могут применяться и в процессе оперативного лечения.
Кроме антифибринолитической и гемостатической активности у препаратов зайцегуба опьяняющего были обнаружены и другие лечебные свойства. Например, водные экстракты из зайцегуба обладают гипотензивной, седативной и гипосенсибилизирующей активностью, а также стимулируют моторную и сократительную функцию кишечника и желудка. Кроме того, препараты зайцегуба ингибируют экспериментальный карбохолиновый спазм кишечника, предупреждают развитие и облегчают течение шока, способствуют более быстрому восстановлению организма после него. Благодаря этим свойствам, галеновые препараты зайцегуба опьяняющего применяют при гипертонической болезни, функциональных заболеваниях ЦНС, геморрагических диатезах, аллергических заболеваниях кожи, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Помимо этого, лекарства на основе зайцегуба опьяняющего способны снижать внутриглазное давление, благодаря чему они активно используются при лечении глаукомы.