Полезные свойства лапачо тысячелетиями были хорошо известны коренным жителям американского континента. Кору Пау Д'Арко – под таким названием дерево больше известно за рубежом – использовали в лечебных целях самые разные индейские племена. Они пили чай из коры от лихорадки, простуд, различных легочных заболеваний, от дизентерии и других желудочно-кишечных заболеваний, инфекций мочевыводящих путей, от артритов, расстройства кровообращения и в качестве иммуномодулирующего средства. Наружно кора применялась от язв, при ожогах и грибковых поражениях кожи. Считалось, что кора лапачо способна выступить антидотом при различных отравлениях. Из-за обширных лечебных свойств индейцы называли муравьиное дерево «божественным» и «деревом, дающим силу и жизнестойкость».
В конце XIX века растение привлекло внимание ученых. Они стали выяснять, какова польза и вред лапачо. В 1884 году был обнаружен активный ингредиент, названный лапачолом, в 1896 году было установлено его химическое строение, в 1927 году удалось его синтезировать.
В середине XX века бразильский врач Орландо де Санти в поисках лекарства, способного спасти его брата от рака, в отчаянии прибегнул к помощи коры муравьиного дерева, так как нашел сведения, что именно этим растением лечили злокачественные опухоли индейцы. Брат вскоре после применения коры растения пошел на поправку, и Орландо рискнул испробовать растение на еще некоторых больных, считавшихся неизлечимыми. Но результат оказался неоднозначным. В 1968 году аргентинский доктор Руиз Прате описал три случая излечений от лейкемии, достигнутые им при помощи коры лапачо. Растением заинтересовался Национальный институт рака в США, в 1974 году его сотрудники сообщили, что в клиническом испытании не удалось получить терапевтический эффект лапачола без побочных действий, и исследование было прервано. Однако год спустя другая группа ученых опубликовала результат исследования на мышах, согласно которому аналог лапачола повышал продолжительность жизни более 80% мышей, которым были привиты лейкемические клетки. В 1980 году небольшое исследование на 9 пациентах с различными видами рака (печени, почек, груди, простаты, шейки матки) показало способность очищенного лапачола уменьшить опухоли и боли, вызванные ими. О растении начали говорить как о панацее против рака и СПИДа, но вскоре выяснилось, что лапачол токсичен и те дозы, которые требуются для излечения, могут иметь сильные побочные эффекты, вплоть до смертельных. Лапачол может вызвать хромосомные мутации, способствовать развитию дисбактериоза. Ученые продолжают исследования, надеясь найти применение лекарственным свойствам коры лапачо в медицине без серьезных побочных эффектов.
Из коры муравьиного дерева делают лечебный чай, известный под названием лапачо или тахибо. Его вкус многие находят неприятным. Он вяжущий, горьковато-терпкий, похожий на нашатырно-анисовый настой или отвар коры дуба. Этот чай пьют от простуд, гриппа и борясь с «утренним кашлем курильщика».
Лапачо, наряду с пассифлорой, является национальным символом Парагвая.